Amaril M 2mg + 500mg: инструкции за употреба, аналози и ревюта, цени в аптеките на Русия

Лекарството е предназначено за орална употреба и се отнася до производни на третото поколение сулфонилурея.

Освобождаването на лекарството се извършва под няколко форми.

Фармакологичната индустрия за пациенти със захарен диабет тип 2 предлага днес следните форми на лекарството за терапия:

Обичайната форма на лекарството включва в състава си едно активно активно вещество - глимепирид. Amaryl m е сложен препарат, който включва два активни компонента. В допълнение към глимепирид, Amaril m включва и друг активен компонент - метформин.

В допълнение към активните компоненти, съставът на лекарството включва допълнителни компоненти, които играят спомагателна роля.

Съставът на лекарството включва:

  • лактоза монохидрат;
  • натриев карбоксиметил нишесте;
  • повидон;
  • кросповидон;
  • магнезиев стеарат.

Повърхността на таблетките е филмирана, която се състои от следните компоненти:

  1. Хипромелоза.
  2. Macrogol 6000.
  3. Титанов диоксид.
  4. Карнаубов восък.

Произвежданите таблетки имат овална, двойно изпъкнала форма с характерна гравировка на повърхността.

Amaril m се произвежда в няколко форми с различно съдържание на глимепирид и метформин..

Фармакологичната индустрия произвежда лекарството в следните модификации:

  • под формата на Amaril m 1 mg + 250 mg;
  • като Amaril m 2 mg + 500 mg.

Една от разновидностите на лекарството Amaryl m е агент Amaril m удължено действие. Този вид лекарство се произвежда от корейска фармакологична компания..

Ефектът на лекарството върху тялото на пациента

Съдържащият се в лекарството глимепирид влияе на тъканта на панкреаса, участва в процеса на регулиране на производството на инсулин и допринася за неговото навлизане в кръвта. Приемът на инсулин в кръвната плазма помага да се намали нивото на захар в организма на пациент с диабет тип 2.

В допълнение, глимепирид активира процесите на транспортиране на калций от кръвната плазма в клетките на панкреаса. Освен това се установява инхибиторният ефект на активното вещество на лекарството върху образуването на атеросклеротични плаки по стените на кръвоносните съдове на кръвоносната система..

Метформинът, съдържащ се в лекарството, помага да се намали нивото на захарта в тялото на пациента. Този компонент на лекарството подобрява кръвообращението в чернодробните тъкани и засилва превръщането на захарта от чернодробните клетки в глюкоген. В допълнение, метформинът има благоприятен ефект върху абсорбцията на глюкоза от кръвната плазма от мускулните клетки..

Употребата на Amarilum m за диабет тип 2 позволява по-значителен ефект върху организма по време на терапията при използване на по-малки дози лекарства.

Този факт не е от голямо значение за поддържането на нормалното функционално състояние на органите и системите на тялото..

Фармакодинамика и фармакокинетика на глимепирид

Глимепирид стимулира секрецията и освобождаването на инсулин от клетките на панкреасната тъкан чрез затваряне на АТФ-зависими калиеви канали. Това действие на лекарството причинява деполяризация на клетките и ускорява отварянето на калциевите канали. Този процес води до ускоряване на освобождаването на инсулин от бета клетките чрез екзоцитоза..

Когато панкреатичният глимепирид е изложен на клетки, инсулинът се освобождава в кръвната плазма значително по-малко, отколкото, например, под въздействието на глибенкламид. Това действие на лекарството предотвратява появата на признаци на хипогликемия в организма..

Глимепирид ускорява транспорта на глюкоза до мускулните клетки чрез активиране на транспортните протеини GLUT1 и GLUT4, които са разположени в клетъчните мембрани на мускулните клетки.

Освен това, глимепирид има инхибиращ ефект върху процеса на освобождаване на глюкоза от чернодробните клетки и инхибира глюконеогенезата.

Въвеждането на глимепирид в организма води до намаляване на скоростта на липидна пероксидация.

Ако Amaril M се приема многократно в дневна доза от 4 mg, максималната концентрация на глимепирид в тялото се достига 2,5 часа след приема на лекарството.

Глимепирид е почти напълно бионаличен. Приемът на лекарството по време на консумация на храна не влияе значително на скоростта на абсорбция на лекарството в кръвта от лумена на стомашно-чревния тракт.

Оттеглянето на глимепирид се осъществява от бъбреците. Около 58% от лекарството под формата на метаболити се екскретира от тези органи, около 35% от лекарството се екскретира през червата. Полуживотът на глимепирид от организма е около 5-6 часа.

Беше разкрита способността на съединението да прониква в състава на кърмата и през плацентарната бариера в плода.

Натрупването на активното съединение по време на прилагането на лекарство в организма не се случва.

Фармакодинамика и фармакокинетика на метформин

Метформин е хипогликемично лекарство, което принадлежи към групата на бигуанидите. Употребата му е ефективна само ако пациентът има втори тип диабет и синтеза на бета-клетки на панкреатичен инсулин се запазва в организма.

Метформин не е в състояние да засегне клетките на панкреасната тъкан и следователно не влияе върху процеса на синтез на инсулин. Когато използвате лекарството в терапевтични дози, той не е в състояние да провокира появата на признаци на хипогликемия.

Механизмът на действие на метформин върху човешкото тяло днес не е напълно изяснен..

Установено е, че химичното съединение е в състояние да влияе на рецепторите на клетките на инсулинозависимите периферни тъкани на тялото, което води до увеличаване на абсорбцията на рецепторите за инсулин и като следствие до увеличаване на абсорбцията на глюкоза от клетките.

Открит е инхибиторният ефект на метформина върху процесите на глюконеогенеза, в допълнение, това съединение помага да се намали количеството на свободните мастни киселини, образувани в организма.

Приемът на метформин в тялото води до леко намаляване на апетита и намалява скоростта на абсорбция на глюкоза от лумена на стомашно-чревния тракт в кръвта.

Бионаличността на метформин, въведена в организма, е около 50-60%. Максималната концентрация се постига 2,5 часа след приема на лекарството.

При едновременното приложение на метформин с храна се наблюдава леко намаляване на скоростта на получаване на съединението в кръвната плазма.

Химикалът не влиза в контакт с плазмените протеини и се разпределя бързо в тялото. Извеждането от организма се извършва в резултат на функционирането на бъбреците и отделителната система. Полуживотът на съединението е 6-7 часа.

При наличие на бъбречна недостатъчност е възможно развитието на натрупването на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството

Инструкциите за употреба на лекарството Amaryl m ясно показват, че лекарството е одобрено за употреба при наличие на диабет тип 2 при пациента.

Дозировката на лекарството се определя в зависимост от количеството на глюкозата в кръвната плазма. Препоръчва се, като се използват такива комбинирани средства като Amaril m, да се предпише минималната доза на лекарството, необходима за постигане на максимален положителен терапевтичен ефект.

Лекарството трябва да се приема 1-2 пъти през деня. Най-добре е да приемате лекарство с храна.

Максималната доза на метформин в една доза не трябва да надвишава 1000 mg, а на глимепирид 4 mg.

Дневните дози на тези съединения не трябва да надвишават съответно 2000 и 8 mg.

Когато използвате лекарствен продукт, съдържащ 2 mg глимепирид и 500 mg метформин, броят на таблетките на ден не трябва да надвишава четири.

Общото количество на приеманото лекарство на ден се разделя на две дози, две таблетки на доза.

Когато пациентът преминава от прием на определени препарати, съдържащи глимепирид и метформин, към приемането на комбинирания Амарил, дозата на приема на лекарството в началния етап на терапията трябва да бъде минимална.

Дозировката на приеманото лекарство като преход към комбинираното лекарство се коригира в съответствие с промяната на нивата на захарта в организма.

За да увеличите дневната доза, ако е необходимо, можете да използвате лекарство, съдържащо 1 mg глимепирид и 250 mg метформин.

Лечението с това лекарство е дълго..

Противопоказания за употребата на лекарството са следните състояния:

  1. пациентът има диабет тип 1.
  2. Наличието на диабетна кетоацидоза.
  3. Развитие на диабетна кома в тялото на пациента.
  4. Сериозно увреждане на работата на бъбреците и черния дроб.
  5. Периодът на бременност и периодът на кърмене.
  6. Наличието на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Когато използвате Amaril M в човешкото тяло, могат да се развият следните странични ефекти:

  • главоболие;
  • сънливост и нарушения на съня;
  • депресивни състояния;
  • говорни нарушения;
  • треперене в крайниците;
  • нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система;
  • гадене;
  • повръщане
  • диария;
  • анемия
  • алергични реакции.

Ако има нежелани реакции, трябва да се консултирате с лекар относно коригиране на дозата или отмяна на лекарството.

Характеристики на употребата на лекарството Amaryl M

Лекуващият лекар, назначава пациента да приема посочените лекарства, е длъжен да предупреди за възможността за странични ефекти в организма. Основната и най-опасна от страничните ефекти е хипогликемия. Симптомите на хипогликемия се развиват при пациент, ако той приема лекарството, без да яде.

За да спре появата на хипогликемично състояние в организма, пациентът винаги трябва да има бонбони или захар на парчета със себе си. Лекарят трябва да обясни подробно на пациента кои са първите признаци на появата на хипогликемично състояние в организма, тъй като животът на пациента до голяма степен зависи от това.

Освен това, по време на лечението на захарен диабет тип 2, пациентът трябва редовно да следи кръвната захар.

Пациентът трябва да помни, че ефективността на лекарството намалява, когато възникнат стресови ситуации, поради освобождаването на адреналин в кръвта.

Такива ситуации могат да бъдат злополуки, конфликти на работното място и в личния живот и заболявания, придружени от високо повишаване на телесната температура.

Цена, прегледи на лекарството и неговите аналози

Най-често има положителни отзиви за употребата на лекарството. Наличието на голям брой положителни отзиви може да послужи като доказателство за високата ефективност на лекарството, когато се използва в правилната дозировка.

Пациентите, които оставят своите отзиви за лекарството, често посочват, че един от най-честите странични ефекти от употребата на Amaril M е развитието на хипогликемия. За да не се нарушава дозировката при приемане на лекарството, производителите за удобство на пациентите боядисват различни форми на лекарството в различни цветове, което помага да се ориентирате.

Цената на Amaril зависи от дозата, съдържаща се в него активни съединения.

Amaril m 2mg + 500mg има средна цена от около 580 рубли.

Аналозите на лекарството са:

Всички тези лекарства са аналози на Amaril m в съставния състав. Цената на аналозите, като правило, е малко по-ниска от тази на оригиналното лекарство.

Във видеото в тази статия можете да намерите подробна информация за това лекарство за понижаване на захарта.

Amaril

Цени в онлайн аптеките:

Амарил е хипогликемичен перорален агент, предназначен да намали кръвната захар при пациенти с диабет.

Състав, форма на освобождаване и аналози

Амарил се предлага под формата на таблетки:

  • Розов цвят - 1 mg всеки;
  • Зелено - 2 mg всяка;
  • Светло жълто - 3 mg всяка;
  • Синьо - 4 mg всеки.

Всички таблетки Amaryl са плоски и овални с разделителна линия от двете страни. В състава на всички видове глимепирид действа като активна съставка. Помощни вещества в приготвянето на 1 mg са:

  • Монохидрат на лактоза;
  • Микрокристална целулоза;
  • Тип натриев карбоксиметил нишесте;
  • Желязо оцветител оксид червено;
  • Povidone 25 000;
  • Магнезиев стеарат.

Като част от Amaril 2 mg помощни компоненти са:

  • Монохидрат на лактоза;
  • Микрокристална целулоза;
  • Тип натриев карбоксиметил нишесте;
  • Боядисвайте железен оксид жълто;
  • Povidone 25 000;
  • Магнезиев стеарат;
  • Индиго кармин.

Таблетки Amaril от 3 mg, в допълнение към глимепирид, съдържат:

  • Монохидрат на лактоза;
  • Микрокристална целулоза;
  • Тип натриев карбоксиметил нишесте;
  • Боядисвайте железен оксид жълто;
  • Povidone 25 000;
  • Магнезиев стеарат.

А таблетките Амарил 4 mg в състава си имат следните помощни вещества:

  • Монохидрат на лактоза;
  • Микрокристална целулоза;
  • Тип натриев карбоксиметил нишесте;
  • Povidone 25 000;
  • Магнезиев стеарат;
  • Индиго кармин.

Лекарството се продава в картонени опаковки от 2, 4, 6 или 8 блистера във всяка. Един блистер съдържа 15 таблетки Амарил.

Освен това има и комбинирано лекарство Амарил М, което освен глимепирид съдържа и метформин - второто хипогликемично вещество.

Амарил М се произвежда в две дози:

  • Глимепирид - 1 mg, метформин - 250 mg;
  • Глимепирид - 2 mg; метформин - 500 mg.

И двете форми на Amaril M са бели таблетки, двойно изпъкнали овални, филмирани.

Сред аналозите на Amaril могат да се разграничат следните лекарства:

Фармакологично действие на Amaril

Активният компонент на Amaril glimepiride помага за намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Това се дължи на ефекта му върху панкреаса, нормализиране на производството на инсулин и навлизането му в кръвта. Активното вещество също така насърчава проникването на калций в тъканните клетки. Той пречи на процеса на поява на атеросклеротични плаки по стените на кръвоносните съдове..

Показания за употреба Amaril

Според инструкциите на Amaril, това лекарство трябва да се използва при неинсулинозависим диабет. Това е диабет тип 2, който не може да се лекува с инсулин..

Противопоказания

Според инструкциите на Amaril, лекарството е противопоказано в детска възраст, по време на бременност и кърмене. Лекарството е противопоказано и при пациенти със свръхчувствителност към неговите компоненти..

В инструкциите към Amaril се отбелязват следните противопоказания за употребата на лекарството:

  • Диабетна кома и прекома, предхождащи това състояние;
  • Диабетна кетоацидоза;
  • Диабет тип 1
  • Някои наследствени заболявания (лактазна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към галактоза)
  • Тежки чернодробни или бъбречни заболявания.

Дозиране на Амарил

Амарил се приема перорално, без дъвчещи таблетки и се пие с малко количество вода. Дозите се предписват индивидуално, в зависимост от количеството захар в кръвта на пациента.

Обикновено лечението започва с дневна доза от 1 mg, а Амарил 2, 3 и 4 mg се използват по-късно, когато дозата се увеличи. Не може да се увеличи рязко: интервалът между покачването трябва да бъде поне седмица.

Най-често срещаният вариант е да се използват 2 mg и 4 mg дневно Amaril. По правило лекарствата се предписват 1 път на ден преди хранене, за предпочитане от сутрин до закуска. След като приемете лекарството, трябва да ядете, така че кръвната захар да не пада много.

Странични ефекти

Според някои прегледи на Amaril, това лекарство може да причини хипогликемия, сред симптомите на която трябва да се отбележи следното:

  • Гадене и повръщане;
  • Нарушения на съня и сънливост;
  • Замайване и главоболие;
  • Нарушения на съзнанието, скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието;
  • брадикардия
  • Депресирано състояние
  • Повишена умора;
  • Глад;
  • Тревожност и раздразнителност.

Някои отзиви за Amaril също показват такива странични ефекти на лекарството като диария, коремна болка, жълтеница, хепатит. Понякога са възможни реакции от хемопоезата. Сред тях са:

  • еритроцитопения;
  • левкопения;
  • агранулоцитоза;
  • Хемолитична анемия;
  • Панцитопенията.

Според прегледите на Amaril, лекарството в редки случаи може да предизвика алергични реакции под формата на уртикария, кожен обрив и сърбеж.

Лекарствени взаимодействия Амарил

Увеличаване на хипогликемичния ефект на Amaril е възможно, когато се комбинира със следните лекарства:

  • инсулин;
  • МАО инхибитори;
  • Сулфинпиразон;
  • Алопуринол;
  • Анаболен стероид;
  • гванетидин;
  • флуоксетин;
  • миконазол;
  • тетрациклините;
  • Мъжки полови хормони.

Намаляване на хипогликемичния ефект на Amaril е възможно, когато се комбинира със следните лекарства:

  • Адреналин;
  • глкзкокортикостероидите;
  • Барбитурати
  • Фенитоин;
  • Естрогените;
  • Симпатомиметиците;
  • салуретици;
  • Тиреоидни хормони.

Трябва да се отбележи, че употребата на напитки и препарати, съдържащи ентанол, когато използвате Амарил, може както да засили, така и да отслаби ефекта му. Същото се отнася за едновременното приложение на лекарството с блокери на хистаминови Н2 рецептори, както и клонидин и резерпин..

Условия за съхранение

Amaryl трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срокът на годност на лекарството е 3 години. Лекарство с рецепта.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Амарил М

структура

активни вещества: глимепирид и метформин;

1 таблетка съдържа микронизиран глимепирид 2,0 mg и метформин хидрохлорид 500,0 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриев амилопектин гликолат; повидон К-30; микрокристална кросповидон целулоза; магнезиев стеарат

обвивка: хипромелоза; полиетилен гликол 6000; титанов диоксид (E 171) карнауба восък.

Доза от

таблетки с покритие.

Основни физични и химични свойства: бели, овални, двойно изпъкнали таблетки, гравирани с "HD25" от едната страна и надпис от другата страна.

Фармакологична група

Антидиабетни лекарства. Комбинацията от перорални хипогликемични лекарства. Метформин и сулфонамиди. ATX код A10V D02.

Фармакологични свойства

Глимепирид е вещество с хипогликемична активност, когато се прилага перорално и принадлежи към групата на производни на сулфонилурея. Може да се използва при неинсулинозависим захарен диабет..

Ефектът на глимепирид се осъществява чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Подобно на други производни на сулфонилуреята, тя повишава чувствителността на β-клетките на панкреаса към физиологично стимулиране на глюкоза. В допълнение, глимепирид, подобно на други производни на сулфонилуреята, вероятно ще има изразен транспанкреатичен ефект..

Сулфонилурея регулира секрецията на инсулин, като блокира АТФ-зависимите калиеви канали върху β-клетъчната мембрана. Такова затваряне води до деполяризация на клетъчната мембрана, в резултат на което калциевите канали се отварят и голямо количество калций навлиза в клетката.

Това стимулира отделянето на инсулин чрез екзоцитоза..

Глимепирид с висок афинитет се свързва с протеин върху β-клетъчната мембрана, свързана с АТФ-чувствителни калиеви канали, но не на мястото, където обикновено се свързва сулфонилурея.

Посапанкреатичното действие се състои по-специално в повишаване чувствителността на периферните тъкани към инсулин и намаляване на усвояването на инсулин от черния дроб.

Прехвърлянето на глюкоза от кръвта към периферната мускулна и мастната тъкан става чрез специални транспортни протеини, локализирани върху клетъчната мембрана.

Глимепирид повишава активността на фосфолипаза С, специфична за гликозил фосфатидилинозитол, и това може да бъде свързано с повишена липогенеза и гликогенеза, които се наблюдават в изолирани мастни и мускулни клетки под действието на този агент.

Глимепиридът инхибира образуването на глюкоза в черния дроб, повишавайки вътреклетъчната концентрация на фруктоза-2,6-дифосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.

Метформин е бигуанид с хипогликемичен ефект, който се проявява в понижаване както на базалната глюкоза в кръвта, така и на плазмените нива след хранене. Той не стимулира секрецията на инсулин, следователно не води до развитие на хипогликемия.

Действието на метформин е:

  • намаляване на производството на чернодробна глюкоза чрез инхибиране на глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • в мускулите - повишаване на чувствителността към инсулин, подобряване на периферното усвояване и оползотворяване на глюкозата
  • забавена чревна абсорбция на глюкоза.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген, като действа върху гликоген синтазата.

Метформин увеличава транспортния капацитет на специфични глюкозни мембранни транспортери (GLUT-1 и GLUT-4).

При хората, независимо от кръвната захар, метформинът влияе на липидния метаболизъм. Това е показано при използване на лекарството в терапевтични дози в контролирани средни или дългосрочни клинични изпитвания: метформинът понижава холестерола, LDL (липопротеините с ниска плътност) и триглицеридите.

Бионаличността на глимепирид след орално приложение е завършена. Храната не влияе значително на усвояването, само скоростта й намалява леко. ° С макс постигнати 2,5 часа след поглъщане (средно 0,3 μg / ml след многократно приложение на лекарството в доза от 4 mg). Между дозата и С макс и AUC има линейна връзка.

Глимепиридът има много нисък обем на разпределение (около 8,8 литра), което е приблизително равно на обема на разпределение на албумин, има висока степен на свързване с протеини в кръвта (> 99%) и нисък клирънс (приблизително 48 ml / min).

При животни глимепирид се отделя в млякото. Глимепирид може да премине през плацентата. Проникването през кръвно-мозъчната бариера е незначително.

Метаболизъм и елиминиране.

Полуживотът на елиминиране, който зависи от концентрацията в кръвния серум при многократно прилагане на лекарството, е 5-8 часа. След приемане на високи дози се наблюдава малко по-дълъг полуживот.

След еднократна доза радиомаркиран глимепирид 58% е в урината и 35% в изпражненията. В непроменено състояние веществото не влиза в урината. Два метаболита се екскретират с урината и изпражненията, най-вероятно метаболитните продукти в черния дроб (основният ензим, който осигурява биотрансформация е цитохром Р2С9): хидрокси производни и карбоксихоиди. След приема на глимепирид, крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3-6 часа и 5-6 часа.

Сравнението показа липсата на значителни разлики във фармакокинетиката след приемане на единични и многократни дози, променливостта на резултатите за един индивид беше много ниска. Не се наблюдава значително натрупване..

Фармакокинетиката е била сходна при мъже и жени, както и при млади и възрастни (65 години) пациенти. При пациенти с нисък клирънс на креатинин се наблюдава тенденция към увеличаване на клирънса и намаляване на средните серумни концентрации на глимепирид, което най-вероятно е причинено от по-бързото му елиминиране поради по-лошото свързване на протеина. Екскрецията на два метаболита от бъбреците намалява. Нямаше допълнителен риск от натрупване на лекарства при такива пациенти изобщо..

При петима пациенти без диабет, след операция на жлъчните пътища, фармакокинетиката беше подобна на тази при здрави доброволци.

След прием на метформин времето за достигане на максимална плазмена концентрация (t макс) е 2,5 часа. Бионаличността на метформин при използване на доза от 500 mg перорално при здрави доброволци е приблизително 50-60%. След перорално приложение, неусвоената фракция, която се проявява в изпражненията, е 20-30%.

Абсорбцията на метформин след перорално приложение е наситена и непълна. Предполага се, че фармакокинетиката на абсорбцията на метформин е линейна. За обичайните дози и схеми на метформин, равновесната плазмена концентрация се достига след 24-48 часа и обикновено не е повече от 1 μg / ml. По време на контролирани клинични изпитвания C макс плазменият метформин не надвишава 4 μg / ml, дори и при най-високите дози.

Храната намалява степента и леко удължава времето за усвояване на метформин. След доза от 850 mg с храна се наблюдава понижение на С макс в кръвната плазма с 40%, намаляване на AUC с 25% и удължаване t макс за 35 минути Клиничното значение на такива промени не е известно..

Свързването с кръвните протеини е незначително. Метформинът се разпределя в червените кръвни клетки. ° С макс кръв по-малка от С макс в плазма и постигнато едновременно. Червените кръвни клетки са вероятно депо за вторично разпределение. Средната стойност на Vd варира от 63-276 l.

Метаболизъм и елиминиране.

Метформин се екскретира непроменен с урината. Не са открити метаболити при хора..

Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се отделя чрез гломерулна филтрация и тубуларна секреция. След перорално приложение крайният полуживот на елиминиране е приблизително 6,5 часа. Ако бъбречната функция е нарушена, бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс, в резултат на което елиминационният полуживот се увеличава, което води до повишаване на нивата на метформин в плазмата.

Показания

Като допълнение към диетата и упражненията за пациенти с неинсулинозависим захарен диабет (тип II):

  • ако монотерапията с глимепирид или метформин не осигурява правилното ниво на гликемичен контрол;
  • в случай на заместване на комбинираната терапия с глимепирид и метформин.

Противопоказания

  • Захарен диабет тип I (например диабет с анамнеза за кетонемия), диабетна кетонемия, диабетна кома и прекома, остра или хронична метаболитна ацидоза.
  • Свръхчувствителност към някое от помощните вещества, които съставляват това лекарство, или сулфонилуреи, сулфонамиди или бигуаниди.
  • Пациенти с чернодробна недостатъчност, тежко чернодробно увреждане или пациенти, подложени на хемодиализа (няма опит с употребата на лекарството при такива пациенти). В случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция е необходимо да се прехвърли на инсулин, за да се постигне правилен контрол на нивото на кръвната захар на пациента.
  • бременност, вероятно бременност; лактационен период.
  • Тенденция за развитие на лактатна ацидоза, анамнеза за лактатна ацидоза, бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (както се доказва например от креатинин в плазма от 1,5 mg / dL при мъже и 1,4 mg / dL при жени или нарушен креатининов клирънс), които също могат да бъдат причинени от състояния като сърдечно-съдов колапс (шок), остър миокарден инфаркт и септицемия.
  • Рентгенови изследвания с интравазално приложение на контрастни вещества, съдържащи йод (например венозна урография, интравенозна холангиография, ангиография и компютърна томография (КТ)): контрастни вещества, съдържащи йод, предназначени за приложение по време на прегледи, могат да причинят остра бъбречна недостатъчност и лактатна ацидоза при пациенти приемане на Amaryl ® M 2 mg / 500 mg. Ето защо пациентите, за които се планират такива изследвания, трябва временно да спрат да използват Amaril ® M 2 mg / 500 mg 48 часа преди процедурата. В този случай лечението не трябва да се възстановява, докато не се извърши повторна оценка на бъбречната функция и се установи, че тя е нормална. В допълнение, лекарството е противопоказано при пациенти, които имат остри симптоми, които могат да причинят нарушена бъбречна функция (дехидратация, тежка инфекция, шок).
  • Тежки инфекции, състояния преди и след хирургични интервенции, сериозно нараняване. По време на всяка хирургическа интервенция е необходимо временно да се отложи лечението с това лекарство (с изключение на малки процедури, които не изискват ограничения за приемане на храна и течности). Терапията не трябва да се възобновява, докато пациентът не започне самостоятелно да приема храна, а показателите за бъбречната функция не са в нормални граници..
  • Недохранване на пациента, глад или изтощение.
  • Хипофункция на хипофизата или надбъбречната жлеза.
  • Нарушена чернодробна функция (тъй като е имало случаи на лактатна ацидоза с нарушена чернодробна функция, това лекарство обикновено не трябва да се предписва на пациенти с клинични или лабораторни признаци на чернодробно заболяване), белодробен инфаркт, тежко нарушена белодробна функция и други състояния, които могат да бъдат придружени от хипоксемия (сърдечна или белодробна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок), прекомерна консумация на алкохол, дехидратация, стомашно-чревни разстройства, включително диария и повръщане.
  • Застойна сърдечна недостатъчност, изискваща медицинско лечение и скорошен инфаркт на миокарда, тежка сърдечно-съдова недостатъчност или дихателна недостатъчност.

Тъй като Amaril ® M 2 mg / 500 mg съдържа лактоза, той не трябва да се предписва на пациенти с генетични заболявания, като непоносимост към галактоза, дефицит на лапта на лапта или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.

Специални мерки за сигурност

Когато приемате Amaril ® M 2 mg / 500 mg

  • възможно е развитие на хипогликемия или тежка лактатна ацидоза, вижте раздели „Особености на приложение“ и „Предозиране“;
  • риск от смърт от сърдечно-съдови усложнения.

Повишен риск от смърт от сърдечно-съдови усложнения

Известно е, че използването на перорални хипогликемични средства в сравнение с лечение, използващо само диетата или диетата на пациента с инсулин, води до увеличаване на смъртността от сърдечно-съдови усложнения.

Пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните опасности и ползи от използването на глимепирид и алтернативни схеми на лечение..

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.

Ако пациент, който приема Амарил ® М 2 mg / 500 mg едновременно, приема някои други лекарства или спира да ги приема, това може да доведе както до нежелателно увеличение, така и до намаляване на понижаващия глюкозата ефект на глимепирид. Въз основа на опита от използването на Amaril ® M 2 mg / 500 mg и други производни на сулфонилуреята, трябва да се обмисли възможността за поява на следните взаимодействия на Amaril ® M 2 mg / 500 mg с други лекарства.

Това лекарство се метаболизира под действието на цитохром Р450 2С9 (CYP2C9). Това явление трябва да се вземе предвид, докато се предписват индуктори (напр. Рифампицин) или инхибитори (например флуконазол) СYP2C9.

Хипогликемични засилващи лекарства.

Инсулин и перорални антидиабетни лекарства, нестероидни противовъзпалителни средства, АСЕ инхибитори (АСЕ), алопуринол, анаболни стероиди, мъжки полови хормони, хлорамфеникол, антикоагуланти от групата на кумариновите производни, циклофосфамид, дизопирамид, изофенамиди, фени, фенифенифениламиди, миконазол, флуконазол, пара-аминосалицилова киселина, пентоксифилин (когато се прилага парентерално във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонови антибиотици, салицилати, сулфинпиразон, кларитромицин, tetrafin aminotrophytrofenitrofenitrofenitrofilfinitrofilitrofilinfiltrofiltrofilfinitrofiltrofiltrofilfinfiltrofiltrofidinfiltrofiltrofidovlitrofiltrofid.

Лекарства, които намаляват намаляващия захарта ефект.

Ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) или симпатомиметици, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба), никотинова киселина (във високи дози), естрогени, гестагени, орални контрацептиви, фенотиазини, ринфитинити, жлези, хлорпромазин, изониазид.

Лекарства, които могат както да засилят, така и да намалят ефекта на понижаване на захарта.

Антагонисти на N 2 рецептор клонидин и резерпин.

Block-адренорецепторните блокери намаляват глюкозния толеранс. Това може да доведе до нарушен метаболитен контрол при пациенти с диабет. Block-адренергичните блокери могат да повишат риска от хипогликемия (поради нарушение на контрарегулацията).

Лекарства, под въздействието на които се наблюдава отслабване или блокиране на признаци на адренергична контрарегулация на хипогликемия: симпатолитични лекарства (например, блокери на β-адренергичните рецептори, клонидин, гуанетидин, резерпин).

Както еднократната, така и редовната употреба на алкохол може по непредсказуем начин да засили или отслаби ефекта на понижаване на захарта на Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Amaril ® M 2 mg / 500 mg може както да засили, така и да отслаби ефекта на антикоагуланти, които са производни на кумарина.

Секвестранти на жлъчни киселини. Колелата се свързва с глимепирид и намалява абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт. Не се наблюдава взаимодействие, когато глимепирид е използван поне 4:00 преди каделам. Следователно, глимепирид трябва да се използва най-малко 4:00 ч..

При едновременна употреба с някои лекарства може да се развие лактатна ацидоза. Състоянието на пациента трябва да бъде внимателно проследявано в случай на едновременна употреба с такива лекарства, съдържащи вода радиоактивни средства, антибиотици, имат силен нефротоксичен ефект (гентамицин и др.).

При едновременната употреба с някои лекарства ефектът на понижаване на захарта може както да се увеличи, така и да намалее. Необходимо е внимателно наблюдение на пациента и проследяване на нивата на кръвната захар, ако се използва едновременно с:

  • лекарства, които усилват хипогликемичния ефект: инсулин, сулфонамиди, сулфонилуреи, меглитиниди (репаглинид и др.), α-гликозидаза инхибитори (акарбоза и др.), анаболни стероиди, гуанетидин, салицилати (аспирин и др.), β-блокери (пропранолол и др.), МАО инхибитори, АСЕ инхибитори
  • лекарства, които намаляват понижаващия захар ефект: адреналин, симпатомиметици, кортикостероиди, хормони на щитовидната жлеза, естрадиол, естрогени, орални контрацептиви, тиазиди и други диуретици, пиразинамид, изониазид, никотинова киселина, фенотиазини, фенитоин, блокери на калциевите канали (блокери на 2-калциевите канали), формотерол и др.).

Gliburide. По време на проучване на взаимодействията с единична доза от лекарството за пациенти със захарен диабет тип II, едновременното приложение на метформин и глибенкламид не доведе до промени нито във фармакокинетиката, нито във фармакодинамиката на метформин.

Фуроземид. По време на проучване на взаимодействията между метформин и фуросемид с еднократна доза, здрави доброволци са показали, че едновременното приложение на тези лекарства влияе върху тяхната фармакокинетика. Фуроземид повишава С макс метформин в плазмата с 22% и AUC кръв - с 15% без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин. Когато се използва с метформин, индикатори С макс и AUC на фуроземид намалява съответно с 31% и 12%, в сравнение с тези показатели на фона на монотерапия с фуроземид, а крайният полуживот намалява с 32% без значителни промени в бъбречния клирънс на фуросемид. Няма информация за взаимодействието между метформин и фуросемид при продължителна употреба.

Нифедипин. По време на проучване на взаимодействията между метформин и нифедипин с еднократна доза, здрави доброволци са показали, че едновременното приложение на нифедипин увеличава C макс и AUC на метформин в плазмата съответно с 20% и 9% и също така увеличава количеството на лекарството, което се отделя с урината. Няма ефект върху времето до достигане на максимална концентрация (T макс ) и за периода на полуразпад на метформин. Установено е, че нифедипин повишава абсорбцията на метформин и метформинът почти няма ефект върху фармакокинетиката на нифедипин.

Катионни препарати. Катионните лекарства (напр. Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин), които се екскретират от бъбреците чрез тръбна секреция, теоретично са способни да взаимодействат с метформин поради конкуренцията за общата тръбна транспортна система на бъбреците. Това взаимодействие между метформин и циметидин при перорално приложение се наблюдава при проучвания на взаимодействията между метформин и циметидин с еднократно и многократно приложение на лекарства при здрави доброволци. Тези проучвания показват повишение от 60% С макс метформин в плазмата и общите концентрации в кръвта, както и 40% увеличение на AUC на метформин в плазмата и кръвта.

Д-р По време на проучването на взаимодействието с еднократно приложение на лекарства на здрави доброволци, фармакокинетиката на метформин и пропранолол, както и метформин и ибупрофен, не се промени при едновременната употреба на тези лекарства.

Степента на свързване на метформина с плазмените протеини е незначителна, поради което взаимодействието му с лекарства, които имат висока степен на свързване с протеини в кръвната плазма, като салицилати, сулфонамиди, хлорамфеникол, пробенецид, е по-малко вероятно в сравнение с производни на сулфонилурея, които имат висока степен на свързване с протеини в кръвната плазма.

Функции на приложението

Специални предпазни мерки

През първата седмица от лечението е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента за повишен риск от хипогликемия. Рискът от хипогликемия съществува при такива пациенти или при такива състояния:

  • нежелание или неспособност на пациента да сътрудничи с лекаря (най-често пациенти в напреднала възраст);
  • недохранване, нередовно хранене, пропускане на храна;
  • дисбаланс между физическа активност и прием на въглехидрати, тежка миокинеза;
  • консумация на алкохол;
  • нарушена бъбречна функция (може да доведе до повишена чувствителност към понижаващия захарта ефект на глимепирид)
  • тежка чернодробна дисфункция
  • предозиране с наркотици
  • някои декомпенсирани заболявания на ендокринната система (например дисфункция на щитовидната жлеза и аденохипофизиална или надбъбречна кора), които могат да повлияят на въглехидратния метаболизъм и контрарегулирането на хипогликемията;
  • едновременна употреба на други лекарства (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").

Ако има такива фактори, които повишават риска от хипогликемия, дозата на Amaril ® M 2 mg / 500 mg или цялата схема на лечение трябва да се коригира. Това трябва да се направи и в случай на някакви заболявания или промени в начина на живот на пациента. Симптомите на хипогликемия, причинени от адренергична контрарегулация (вж. Раздел „Общи предпазни мерки“), могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи, когато хипогликемията се развива постепенно: при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с автономна невропатия или при тези, които едновременно получават лечение със симпатолитици.

Общи предпазни мерки

От опит с други сулфонилуреи е известно, че въпреки първоначалния успех на предприетите мерки, са възможни повторни епизоди на хипогликемия. В тази връзка пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван..

Възможните симптоми на хипогликемия включват главоболие, силно чувство на глад („вълчи” апетит), гадене, повръщане, повишена умора, сънливост, апатия, безсъние, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, намалено внимание и скорост на реакция, депресия и др. объркване, нарушение на речта, афазия, нарушено зрение, тремор, пареза, нарушена чувствителност, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, припадъци от централен произход, загуба на съзнание, кома, плитко дишане и брадикардия. В допълнение, възможни признаци на адренергична контрарегулация: прекомерно изпотяване, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, артериална хипертония, тахикардия, атаки на стенокардия и сърдечна аритмия.

Клиничното представяне на тежък епизод на хипогликемия може да наподобява инсулт. Тежката хипогликемия изисква незабавно лечение под наблюдението на лекар и при определени обстоятелства хоспитализация на пациента. Почти винаги хипогликемията може бързо да се елиминира, като веднага приемате въглехидрати (глюкоза или захар, например, под формата на парче захар, плодов сок със захар или подсладен чай). За това пациентът винаги трябва да носи поне 20 g захар. Пациентите и техните семейства трябва да бъдат информирани за опасностите, симптомите, лечението и рисковите фактори за хипогликемия. За да се избегнат усложнения, пациентът може да се нуждае от помощта на неоторизирани лица. Изкуствените подсладители не оказват влияние върху контрола на кръвната захар.

Млечната ацидоза е рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което се развива в резултат на натрупване на метформин по време на лечение с това лекарство. Ако това състояние настъпи, тогава в почти 50% от случаите то завършва фатално.

Лактатната ацидоза се характеризира с повишаване на нивото на лактат в кръвта (> 5 mmol / L), понижаване на pH на кръвта, електролитен дисбаланс с увеличаване на интервала на аниони и увеличаване на съотношението лактат / пируват. В случай, когато млечна ацидоза, причинена от метформин, нивото на метформин в кръвната плазма, като правило, надвишава 5 µg / ml.

Честотата на съобщените случаи на лактатна ацидоза при пациенти, приемащи метформин хидрохлорид, е много ниска (около 0,03 случая / 1000 пациенти годишно с прогнозен брой смъртни случаи 0,015 / 1000 пациенти годишно). Съобщавани са случаи главно при пациенти с диабет с тежка бъбречна недостатъчност, причинени както от увреждане на бъбреците, така и от хипоперфузия на бъбреците, често с множество съпътстващи терапевтични / хирургични патологии и приемащи голям брой лекарства.

Рискът от лактатна ацидоза нараства пропорционално на тежестта на бъбречната дисфункция и възрастта на пациента. Въпреки това, рискът от лактатна ацидоза при пациенти, приемащи метформин, може да бъде значително намален чрез постоянно наблюдение на бъбречната функция и използване на минимални ефективни дози метформин. Освен това, в случай на някакви състояния, придружени от хипоксемия, дехидратация или септицемия, лекарството трябва незабавно да се прекрати.

Поради факта, че при нарушена функция на черния дроб способността за изтегляне на лактат може да намалее, лекарството не трябва да се приема при пациенти с клинични или лабораторни признаци на чернодробно заболяване. Пациентите трябва да бъдат предупредени срещу прекомерната консумация на алкохол (еднократна и хронична) по време на лечението с това лекарство, тъй като алкохолът засилва ефекта на метформин върху метаболизма на лактат. Също така лекарството трябва временно да бъде прекратено преди провеждането на каквито и да е изследвания с интраваскуларно приложение на радиопрозрачни средства и преди всяка хирургическа интервенция.

Доста често лактатната ацидоза започва почти незабележимо и е придружена само от неспецифични симптоми, като общо неразположение, миалгия, респираторен дистрес синдром, повишена сънливост и неспецифичен коремен дискомфорт. При по-тежка ацидоза може да се появи хипотермия, артериална хипотония и резистентна брадиаритмия. И пациентът, и лекарят трябва да са наясно колко важни могат да бъдат такива симптоми..

За идентифициране на млечна ацидоза може да е полезно да се изследват такива показатели като нивото на електролити и кетонови тела в кръвната плазма, кръвната захар, рН на кръвта, концентрацията на лактат и метформин в кръвта. След като се постигне стабилизация при приемане на каквато и да е доза Amaril ® M 2 mg / 500 mg, в началото на терапията с метформин често се наблюдават стомашно-чревни симптоми, най-вероятно те няма да бъдат свързани с употребата на лекарството. Стомашно-чревните симптоми, които се появяват по-късно, могат да бъдат причинени от лактатна ацидоза или други сериозни заболявания..

Плазмените нива на лактатна венозна кръв на гладно, които надвишават горната граница на нормата, но по-ниски от 5 mmol / L при пациенти, приемащи това лекарство, не означават непременно неизбежната поява на лактатна ацидоза. Това може да се обясни с други механизми, като например лош контрол на захарен диабет или затлъстяване, интензивна физическа активност или технически проблеми по време на кръвен тест.

Появата на млечна ацидоза трябва да се подозира при всеки пациент с диабет, който има метаболитна ацидоза, и няма признаци на кетоацидоза (кетонурия и кетонемия).

Млечната ацидоза е спешност, изискваща стационарно лечение. Пациентите с млечна ацидоза, които получават това лекарство, трябва незабавно да бъдат прекратени и незабавно да се предприемат необходимите общи поддържащи мерки. Поради факта, че метформин хидрохлорид се екскретира чрез диализа (клирънс до 170 ml / min при правилна хемодинамика), се препоръчва незабавна хемодиализа за коригиране на ацидоза и отстраняване на натрупания метформин. Такива терапевтични мерки често водят до бързото изчезване на симптомите и премахване на лактатната ацидоза..

  • Оптималното ниво на кръвната захар трябва да се поддържа чрез едновременно спазване на диета и достатъчно ниво на физическа активност, както и, ако е необходимо, чрез намаляване на телесното тегло и редовно приемане на Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Клиничните симптоми на лош контрол на кръвната захар са олигурия, жажда, полидипсия, суха кожа.
  • В началото на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за ползите и потенциалните рискове, свързани с употребата на Amaril ® M 2 mg / 500 mg, както и важността на диетата и редовното спортуване. Трябва да се подчертае значението на положителното сътрудничество между пациентите..
  • Необходимо е да се наблюдава реакцията на пациента на всички мерки за лечение на диабет чрез периодично измерване на кръвна захар на гладно и гликозилиран хемоглобин, за да се постигне нормално ниво на тези показатели. Гликозилираният хемоглобин може да бъде особено полезен при оценка на дългосрочен гликемичен контрол..
  • Ако пациентът се лекува от друг лекар (например по време на хоспитализация, в резултат на злополука, ако е необходимо, потърсете медицинска помощ през почивните дни), той задължително трябва да информира за текущата ситуация за контрол на диабета и за лекарствата, които пациентът е приемал.
  • При изключителни стресови ситуации (например травма, операция, инфекциозно заболяване с висока температура) може да се наруши регулирането на кръвната захар и за правилен метаболитен контрол може да се наложи временно преместване на пациента в инсулин.
  • Лечението с Amaril ® M 2 mg / 500 mg трябва да започне с минимални дози. По време на лечението е необходимо редовно да се следи нивото на глюкоза в кръвта и урината. Освен това се препоръчва да се определи нивото на гликозилиран хемоглобин. Необходимо е също така да се оцени ефективността на лечението и ако то е недостатъчно, трябва незабавно да прехвърлите пациента на друга терапия.
  • Може би намаляване на вниманието и скоростта на реакция, причинено от хипо- или хипергликемия, особено в началото на лечението, при преминаване от едно лекарство към друго или при неправилен прием на Amaril ® M 2 mg / 500 mg. Това може да повлияе неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини..
  • Контрол на бъбречната функция: известно е, че метформин се отделя главно от бъбреците, така че рискът от кумулирането му и развитието на лактатна ацидоза нараства пропорционално на тежестта на бъбречната патология. Поради това пациентите, чието ниво на креатинин в серума надвишава горната възрастова граница на нормата, не трябва да приемат това лекарство. При пациенти в напреднала възраст е необходимо внимателно титруване на дозата на Amaril ® M 2 mg / 500 mg, за да се определи минималната доза, той показва правилния гликемичен ефект, тъй като функцията на бъбреците намалява с възрастта. При пациенти в напреднала възраст бъбречната функция трябва редовно да се следи и обикновено това лекарство не трябва да се титрира максимално. Необходимо е да се оцени и потвърди нормалното състояние на бъбречната функция преди лечението и поне веднъж годишно след началото на лечението с Amaril ® M 2 mg / 500 mg. За пациенти, които се очаква да развият нарушена бъбречна функция, състоянието му трябва да се проверява по-често и, ако има данни за неговото увреждане, да се спре употребата на това лекарство.
  • Едновременната употреба на лекарства, които могат да повлияят на бъбречната функция или фармакокинетиката на метформин: едновременна употреба на лекарства, които могат да повлияят неблагоприятно на бъбречната функция или да причинят значителни промени в хемодинамиката или да повлияят на фармакокинетиката на Amaril ® M 2 mg / 500 mg, По-специално, катионните препарати трябва да се използват с повишено внимание, тъй като изтеглянето им се осъществява от бъбреците чрез тръбна секреция. Необходимо е особено внимание при ситуации, при които може да се развие нарушена бъбречна функция, например в началото на антихипертензивна терапия или лечение с диуретици или нестероидни противовъзпалителни средства.
  • Симптоми, свързани с диабета Amaril ® M 2 mg / 500 mg трябва да се предписва само на пациенти с диагноза

Прочетете За Рискови Фактори За Диабет